摘要
波兰雅盖隆大学等，用两个芳基偶氮吡唑配体合成了光敏顺铂类似物，能够进行反式-顺式/顺式-反式光异构化。顺式光异构体的半衰期为9天。作者在几种癌症和正常细胞系中，测定了复合物的两种光异构体的细胞毒性，并与顺铂的细胞毒性进行了比较。该复合物的反式光异构体，比顺式光异构物和顺铂更具细胞毒性，对癌症（4T1）的毒性比对正常（NMuMG）小鼠乳腺细胞的毒性更大，能够造成 4T1细胞的坏死。4T1 细胞内化的反式和顺式光异构体的光异构化分别增加和降低了存活率，反式光异构体的细胞摄取强于顺式光异构物和顺铂。这两种光异构体与DNA的相互作用比顺铂更快。反式光异构体与牛血清白蛋白的结合更强，诱导细胞谷胱甘肽水平的降低幅度大于顺式光异构物。
相关计算采用AMS软件ADF模块完成。
参考文献
- Light-Controlled Anticancer Activity and Cellular Uptake of a Photoswitchable Cisplatin Analogue, J. Med. Chem. 2024, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c01575